PROJETO, OTIMIZAÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE UM SISTEMA AUTO-NANOEMULSIONÁVEL CARREGADO COM ITRACONAZOL PARA ADMINISTRAÇÃO OFTÁLMICA

Resumo

O medicamento triazol é um ingrediente medicinal ativo altamente eficaz contra as espécies dermatófitos, Candida e Aspergillus.  Sendo um medicamento BCS II, responsável pela maior parte da sua fraca biodisponibilidade na região ocular. O presente estudo  concentra-se no desenvolvimento de um sistema auto-nanoemulsificante de administração de medicamentos (SNEDDS) projetado  para melhorar a solubilidade e a biodisponibilidade oftálmica do itraconazol. A triagem de óleos, surfactantes e co-surfactantes  apropriados foi realizada através do perfil de solubilidade. Um método de diluição em água foi aplicado para avaliar a capacidade de emulsificação. A formulação foi otimizada utilizando um planejamento fatorial 3². O lote otimizado demonstrou tamanho de gota de  60,6 nm, PDI de 0,46 e potencial zeta de -11,2 mV. O conteúdo da droga foi de 93,25%. A liberação in vitro do medicamento seguiu  transporte anômalo com um valor ‘n’ ≥0,85, indicando que o padrão de liberação foi controlado por uma interação combinada de  mecanismos de difusão e inchaço do polímero. Um ensaio antifúngico revelou inibição significativamente aumentada do crescimento  de Candida albicans pelo SNEDDS otimizado. Em comparação com o colírio comercializado (ITRAL 1% p/v), foi observada uma propriedade melhorada do sistema autonanoemulsificante carregado com Itraconazol, e dados in vitro sugerem que é uma alternativa  ao colírio. A avaliação de diferentes parâmetros - como tamanho mínimo de gotícula, concentração ideal de surfactante,  viscosidade desejada, excelente liberação in vitro do medicamento, menor tempo de autoemulsificação e conteúdo adequado do  medicamento -: revelou que o lote otimizado foi a formulação mais adequada para estudos adicionais in vivo e ex vivo para estabelecer  seu potencial como um sistema de administração oftálmica eficaz e eficiente.